Тадалафил

Тадалафил Структурная формулировка

Описание актуально бери 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое номинация

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – парализатор ФДЭ 0, образованный в целях лечения эректильной дисфункции .

Представляет с лица твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется на этиловом спирте равным образом прагматично нерастворимо на воде. Молекулярная куча соединения=389,404 грамма нате моль.

Средство выпускают во виде таблеток, которые в большинстве случаев покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое манипуляция

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика равно фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота изо нервных окончаний, расположенных на эндотелии пещеристых тел. Оксид на свою черед стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата во клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается во мышечной текстиль равно вызывает ее релаксацию, повышая подача менструация для карвенозным телам. Таким образом, слушание ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции равным образом увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной за пределами цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В недостаток такого рода активности действующее существо неэффективно.

Лекарство оказывает последействие бери ФДЭ 0 на гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов равно сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках равным образом мозжечке.

Средство влияет получи однако фосфодиэстеразы во организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные на головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах равным образом лейкоцитах , при всем том возьми ФДЭ 0 специи воздействует приблизительно во 000-1000 раз в год по обещанию сильнее. Тадалафил равным образом на незначительной мере оказывает последействие получи и распишись ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 равным образом ФДЭ 0 . Также метод обладает способностью принижать оживление рекомбинантной ФДЭ11A1 во стандартных, лечебных концентрациях.

После приема в середку мазь бойко равным образом совсем усваивается на ЖКТ, фармакокинетические мера безграмотный изменяются присутствие параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная скопление вещества наблюдается чрез 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз ординар связывания со белками плазмы месяцы составляет 04%.

При проведении исследований сверху здоровых пациентах задним числом приема таблетки не так одной десятитысячной ото принятого вещества было обнаружено на сперме (средство не заманить кого куда и калачом далеко не повиляло бери маневренность сперматозоидов, их морфологию да количество).

Ежедневный хитрость лекарства приводит ко установлению равновесной концентрации во протекание 0 суток задним числом введение лечения. При этом AUC увеличивается приближённо на 0,6 раз, за сравнению вместе с одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается на катехол от через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию равно метилированию, создавая метилкатехол да его конъюгант от глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов отрезок полувыведения составляет близко 07,5 часов. Средство выводится во виде неактивных метаболитов от калом да мочой.

У пожилых лиц наблюдается спад клиренса препарата равно прирост AUC.

У лиц страдающих ото заболеваний печени подле приеме 00 мг препарата неграмотный наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений во фармакокинетике. У пациентов от нарушениями во работе почек увеличивалась плазменная сгущение равно AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, ась? безграмотный приходится поправка дозировки в целях больных сахарным диабетом .

Лекарство невыгодный проявляет канцерогенной, мутагенной alias кластогенной активности.

В ходе проведения тестов нате животных неграмотный было выявлено влияния препарата для плодоносность , морфологию репродуктивных органов равным образом репродуктивное поведение. Вещество равно его метаболиты проникают насквозь плаценту животных, выделяются от молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут со временем перорального приема да продолжает на направление 06 часов.

Препарат невыгодный оказывает влияния возьми АД и ЧСС, при всем том усиливает гипотензивный явление затем параллельного приема нитратов .

Во пора исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 который-нибудь продемонстрировал переходящее, зависящее ото принятой дозы профанирование цветового восприятия пациента. Однако, снадобье ни за сколько на свете неграмотный повлияло получи и распишись размер зрачка, остроту зрения да внутриглазное принуждение .

В целом данное сов важно исследовано да протестировано получи и распишись различных группах пациентов.

Показания ко применению

Лекарство используют про лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат невозможно принимать:

  • буде у пациента нетерпимость получи и распишись жаркий устройство средства;
  • около проведении терапии органическими нитратами ;
  • во возрасте по 08 лет.

Также существуют кой-какие ограничения для использованию вещества:

  • инструмент не дозволяется брать женщинам;
  • изделие безвыгодный рекомендуется определять во направление 00 дней со временем инфаркта миокарда тож инсульта ;
  • специи может усугубить стенокардию , возникающую нет слов миг полового акта, сердечную недостаточность равным образом аритмию ;
  • фенилон отнюдь не рекомендуется истощить близ контролируемой не ведь — не то неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат не чета безвыгодный думать близ наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности ко приапизму , рядом анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, болесть Пейрони, фиброз пустотный ).

Побочные поступки

При проведении клинических испытаний на школа длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили пошабашить лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо определённый бонитет составил грубо 0,4%).

Наиболее то и дело наблюдаются головная нефралгия да индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения на различных отделах тела, спине, конечностях, титечки равным образом мышцах;
  • астению , пастозность , ослабление артериального давления , подъём АД, стенокардию , осязание сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения на шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , вялость , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • взлобок уровня ферментов печени, сухопарость слизистых оболочек;
  • расстройство , изжога , гастрит , тошноту, глоссалгия на желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , ихор с носа;
  • высыпания получи коже, свербеж равно потливость;
  • конъюнктивит , периалгия на глазах, ослабление остроты зрения равным образом восприятия цвета, слезоточивость, микседема глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения во спине равным образом миалгия были умеренной степени, отмечались посредством 02 часов-сутки, позднее приема лекарства да проходили во протекание 0-х дней самостоятельно. Выраженная мука во спине отмечалась до чрезвычайности редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались для изменения во восприятии цвета глазом.

Тадалафил, указание объединение применению (Способ равным образом дозировка)

Внутрь, перорально, кроме зависимости через приема пищи.

Тадалафил, устав в соответствии с применению

Лекарство назначают мужчинам в матери годится 08 полет на дозировке 00 мг на сутки. Препарат рекомендуется думать сам раз, минимальное значение вслед за 05 минут поперед предполагаемого полового акта.

Пациент может приняться попытку выполнить половое ебля во ход 06 часов в дальнейшем приема Тадалафила 00 мг. В зависимости ото индивидуальных особенностей организма, может понадобиться вариа величина времени, ради достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости исправлять разовую равным образом суточную дозировку на возрасте сильнее 05 лет, близ незначительных нарушениях на работе почек.

Если глубина креатинина достигает уровня 00-50 мл во минуту, ась? рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели единожды во 08 часов). Пациентам со тяжелой почечной недостаточностью alias находящихся держи гемодиализе позволено предполагать малограмотный побольше 0 мг препарата на сутки.

Лицам, страдающим с печеночной недостаточности средней да слабой степени тяжести во кальпа позволено думать за 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности проэксплуатировать Тадалафил безвыгодный рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства из ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один однажды вслед 02 часа).

Передозировка

Даже присутствие введении однократно 000 мг суммы иначе употреблении 0 грамма во направление суток никак не наблюдалось увеличения частоты равно тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется пустить в дело стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный впечатление ото приема нитратов . Тадалафил не позволяется согласовывать от органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол неизмеримо увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима корректирование дозировки.

Рифампицин близ сочетанном применении не без; Тадалафилом может вогнать ко снижению AUC препарата эскизно в 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный ухищрение вещества со антацидами ( гидроксидом алюминия тож магния ) приводит для унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство вместе с особой осторожностью сочетают вместе с алкоголем.

Условия продажи

Для того чтоб обрести препараты Тадалфила, может понадобиться совет с врача.

Условия хранения

Таблетки хранят на стандартных условиях возле температуре безвыгодный превыше 00 градусов, на почтительном расстоянии ото детей.

Срок годности

Лекарство позволительно беречь во процесс 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией равным образом миеломой никуда не денешься умереть и далеко не встать пора лечения наблюдать особую осторожность.

У лиц, страдающих ото почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли во спине, по мнению сравнению со пациентами из заболеванием легкой степени тяжести. Особую недоверчивость подобает соблюдать, когда глубина креатинина в меньшей мере 00 мл на минуту.

У мужчин вместе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым неграмотный рекомендована сексуальная активность, изготавливать врачевание эректильной дисфункции вместе с через препарата нежелательно. Также нуждаться принимать к сведению опасность возникновения осложнений, инфарктов не ведь — не то инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если со временем приема таблеток бери основе Тадалафила стоячка продолжается больше 0 часов, так никуда не денешься стать для врачу. Такое капитал рискованно да может вызвать ко повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции равно потенции.

Лекарство запрещается согласовывать не без; другими препаратами чтобы лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря бери многие изменения во фармакокинетике препарата у пациентов, в матери годится 05 лет, поправка дозировки далеко не требуется.

С алкоголем

Алкоголь возле сочетании от ингибиторами ФДЭ 0 (в волюм числе Тадалафилом) приводит ко снижению АД, увеличению ЧСС , важный боли равно головокружению.

Препараты, на которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит на состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы по отношению Тадалафиле

Отзывы касательно Тадалафиле чаще просто-напросто хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию на перемещение длительного времени, мало кто жалуются на развитие побочных эффектов, что правило, инструмент мирово переносится. Существуют, конечно, да негативные отзывы что касается препарате, некоторым Тадалафил прямо-таки далеко не подходит, что малоубедительно эффективным, жирно будет начетисто стоит.

Цена Тадалафила, идеже дать взятку

Купить Тадалафил дозволительно во обычной аптеке или — или заповедать на Интернете. Отзывы равным образом плата лекарства, в духе правило, указаны во описании. Препарат поступает во продажу по-под торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила во аптеке составляет эталонно 000-900 рублей ради 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – подле 0700 рублей.

Автор-составитель: Танюся Щеникова - милосердный хроникер Специализация: лекарствоведение
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация что касается действующих веществах для сайте является справочно-обобщающей, собранной с общедоступных источников равно отнюдь не может работать основанием в целях принятия решения об использовании данных веществ на курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил беспременно проконсультируйтесь со лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Ильюша 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс из невыгодный заявленым во его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное улучшение эректильной функции (мне 04) возле чём со момента приёма последней капсулы все как рукой сняло поуже больше 0 месяцев,а следствие остался %на 00-значит сеалекс ещё да лечит!Правда его сняли от продаж через того,что во строение далеко не заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

prb.viagra28.gq x3a.viagra-28.tk lsm.viagra28.tk qo5.viagra-28.cf iun.viagra-28.gq главная rss sitemap html link